الاسبرين
• نبذة تارخية حول الأسبرين:
• منذ العصور القديمة عرف السوماريون الفوائد الطبية لأوراق شجرة الصول والمعروفة بـ:" سالف الرومية " والمفيدة في معالجة الحمى وتخفيف بعض الآلام , ومنذ حوالي 400 سنة قبل الميلاد أستخدمت أوراق الصول كنقيع للتخفيف من آلام الوضع عند النساء وتخفيض الحمى .
* في سنة 1825 م قام الباحث الإيطالي فنتانا باستخلاص المادة الفعالة من أوراق الصول الأبيض وسماه الساليسين.
* في سنة 1838 م قام الكيميائي بيرا بتحضير حمض الساليسيليك انطلاقا من الساليسين .
* في سنة 1853 م الكيميائي الفرنسي شارل جيرارد إنطلاقا من حمض الساليسيليك حضر مادة حمض الأسـيتـيل ساليسيليك .
* في سنة 1897 م الكيميائي الألماني فليكس هوفمان اخترع طريقة تحضير وحضر حمض الأستيل ساليسيليك وعرف فوائده حيث كان يعالج والده المصاب بداء المفاصل, فكان ميلاد هذا الدواء الذي بدأ تسويقه في الصيدليات تحت اسم الأسبرين Aspirineإبتداءا من تاريخ
01 / 02 / 1899 م إلى يومنا هذا.
C9H8O4
تعريف الاسبرين
يعتبر الأسبرين بودرة بيضاء اللون ليس لها أي رائحة مميزة ،
ويسمى عادة (ASA) ويدخل الأسبرين في ما يقارب 50 نوع من الأدوية ،
ويستخدم عادة كمسكن للألم خاصة في آلام المفاصل وآلام الجسم والصداع
وخافض للحرارة خاصة تلك المصاحبة للالتهابات ،
ويقلل الورم خاصة عند الإصابة بجروح مختلفة
ويمنع تكرار الإصابة بالذبحة الصدرية والجلطة الدماغية..واليوم نرى أن الأسبرين من أكثر الأدوية مبيعا حيث أن نسبة المبيعات له هي 37.6 % من مبيعات الأدوية وتصل نسبة استخدام الأسبرين لعلاج الصداع إلى 13.8% . وقرص الأسبرين المألوف يحتوي عادةً على 324 ملغم من حامض أستيل ساليسليك وهو المادة الفعالة ، مخلوطة مع مادة رابطة هي عادةً النشا .
• أولا: تحضير الأسبرين في الصناعـة:
• تتم عملية تحضير الأسبرين صناعيا على عدة مراحل, المركب الابتدائي هو الفينول C6H5OH وحمض الساليسيليك HO-C6H4-CO2H هو أحد المركبات الوسطية .
• المرحلة – 1:
تحضير حمض الساليسيليك:
يتفاعل الفينول C6H5OH مع اصود NaOH لتشكيل فينولات الصوديوم C6H5ONa الذي يتم تحويله إلى مسحوق ناعم, هذا الأخير يعالج بواسطة ثاني أكسيد الكربون CO2 تحت حرارة وضغط مرتفعين لإعطاء ساليسيلات الصوديوم , أما الفينول المتبقي فيتم مفاعلته مرة أخرى. ساليسيلات الصوديوم المتشكلة والمنحلة في الماء
تمرر على الفحم النشط ،لإزالة لونها قبل أن تتحول إلى حمض الساليسيليك وذلك بمفاعلتها مع حمض الكبريت.
•
المرحلة – 2:
المرور إلى الأسـبرين:
• يتم تسخين حمض الساليسيليك مع بلا ماء حمض الخل بوجود الطوليين عند حوالي 90°c ولمدة 20 ساعة فيتشكل حمض الأسيتيل ساليسيليك.
الخليط المتفاعل يبرد فيترسب حمض الأسيتيل ساليسيليك بشكل بلورات كبيرة التي تفصل بعملية الترشيح , تغسل ثم تجفف والمادة الناتجة هي الأسبرين , يعطى لها أشكال مختلفة: أقراص مغلفة أو غير مغلفة أو مضافة إلى مواد أخرى مثل النشاء أو بيكربونات الصوديوم وهذا حسب استعمالاتها المختلفة.
• يمكن نمذجة صناعة الأسـبـرين بالشكل المبسط التالي:
• مـفاعـل
• حدوث التفاعل
• مصفاة
(مرشح)
• طرد مركزي
) تركيد)
• التجفيف
الشكل النهائي للمنتوج يمكن أن يكون:
◘ أقراص مغلفة أو غير مغلفة ( الغير مغلفة تمتص في المعد ة والمغلفة تمتص في الأمعاء) .
◘ أقراص فوارة تنحل في الماء قبل شربها.
◘ بشكل مسحوق يخلط بالماء ثم يشرب.
◘ بشكل كبسولات.
◘ بشكل تحميلات .
◘ بشكل محاليل حقنية تحقن في العروق أو في العضلات.
ثانيا: تحضيـر الأسبـريـن في المخبر:
☼ الأسبـرين يحتوي على الزمرة الوظيـفيـة للأستـر والمشـتقـة من الوظيـفة الحمضيـة الكربوكسيلية, تحضير الأسبرين يتم إنطلاقا من بلا ماء حمض الخل وحمض الساليسيليك حسب التفاعل التالي :
CH3-CO-O-CO-CH3 + HO-C6H4-CO2H CH3CO2-C6H4-CO2H + CH3-CO2H
طريقـة العـمل:
☼ - نضع في دورق كرويكتلة (m = 5 gr ) من حمض الساليسيليك.
- نضيف بحذر حجم (V = 7 ml ) من بلا ماء حمض الخل
- نضيف قليلا من الماء المقطر الدافيء ( 15 – 20 مل).
- نضيف بعض القطرات من حمض الكبريت المركز.
(العمل السابق تحت ساحبة الغازات(
نثبت مكثف مائي على الحوجلة (تكثيف الأبخرة المتصاعدة (
- نضع الخليط في حمام مائي حرارته °c60 .
- نحرك باستمرار مع الحفاظ على الحرارة مابين (°c50 – °c60) لمدة ربع ساعة.
☼نخرج الإرلن من الحمام المائي ثم نضيف بسرعة وعلى دفعات كمية من الماء المقطر البارد.
☼ ننزع المكثف, نحرك حتى ظهور البلورات الأولى, نضيف قليلا من الماء البارد.
☼ نضع الإرلينة في حمام مائي بارد ( ماء + ثلج ( لمدة 10 دقائق.
☼ نرشح "من الأفضل أن تتم عملية الترشيح تحت الضغط المنخفض", حمض الأسيتيل ساليسيليك المتحصل عليه غير صافي فلا بد من تنقيته وهو الهدف من عملية إعادة التبلور.
☼ إعادة التبلور
** نبلل الراسب بالإيثانول ( 90° ) ثم نسخن حتى الغليان , نلاحظ أن الراسب ينحل من جديد.
** الانحلال يكون غير تام, لذلك نضيف كمية أخرى من الكحول ثم الماء المقطر البارد, نترك المحلول يبرد تدريجيا وبدون تحريك, نلاحظ أن حمض الساليسيليك يتبلور من جديد.
** نجفف الراسب في فرن حرارته .°c 80
الشكل التجريبي النموذجي:
مراحل التجربة نرتبها في الجدول التالي:
المرحلة – 1
تحضير الخليط المتفاعل مع الوسيط.
المرحلة – 2
تنشيط التفاعل حراري افي الحمام المائي.
المرحلة – 3
التبريد من أجل ترسيب الناتج.
المرحلة – 4
فصل الراسب بعملية الترشيح.
المرحلة – 5
التنقية بإعادة البلورة.
المرحلة – 6
التجفيف ثم القولبة وإعطاء الشكل النهائي للمنتوج.
تحضير الأسبرين مخبريا:
المواد والأدوات المطلوبة :-
دورق مخروطي – قمع بخنر – حمض السليساليك بلاماء- حمض الخل – حمض الكبريت المركز-
خطوات العمل : -
. ضع 3جم من حمض السليساليك ( Salicylic acid ) في دورق مخروطي .
. أضف 7 مللتر من بلاماء حمض الخل ( Acatic a nhydride ) في نفس الدورق .
. أضف 1.5 مللتر من حمض الكبريت المركز .
. يتم تحريك الدورق أورجه لمدة 15 دقيقة .
. أضف 20 مللتر من الماء المثلج ورج الدورق لمدة 5 دقائق حتى يتكون راسب أبيض .
. رشح الراسب بإستخدام قمع بخنر .
. اغسل الراسب عدة مرات بالماء البارد .
. اترك الراسب الأبيض ( الأسبرين ) لمدة يوم إلى اسبوع لكي يجف
الأمراض التى يعالجها:
يتميز الأسبرين أنه ضد الصداع و الإلتهابات و مسكن للآلام و مضاد للحمى في حالة الأمراض المعدية وضد تجلط ا لدم مما يجعله أكثر سيولة ويقي القلب من نوباته و الموت الفجائي ولاسيما مرضي الذبحة الصدرية أو إنسداد الشرايين والذين يعانون من الآلام الروماتيزمية الحادة والمزمنة ومرض الذئبة الحمراءالذين يعانون من إحمرار الجلد.
فوائد ومخاطر الاسبرين
بالرغم من أن للأسبرين فوائد في علاج الصداع وآلام المفاصل والروماتيزم وألـم الأسنان وما أشبه ذلك، بالإضافة إلى دوره في خفض الحرارة وتقليل الألم ولكن من جانب آخر فلهذا الدواء مضارّ قد تنال من جسم فتصيبه بأمراض مزمنة، فالأسبرين هو العقار الشائع استعماله بين الغالبية العظمى من البشر في شرق الأرض وغربها وهو يسبب آلاماً معويّة يصحبها عسر هضمي. وقد يؤدي تعاطيه إلى حدوث طفح جلدي
وتورّم في الوجه والعينين ونزف من الأنف والفم ورغبة شديدة في حكّ الجلد كما بمكن الإصابة بمرض متلازمة
المراجع
وبيكديا الموسوعة الحرة
• NextBio Aspirin Entry
الخاتمة:
ختاما و بعد أن صلنا وجلنا في موضوع الأسبرين ما عسانا إلا أن نرجو الله تعالى أن يتقبل منا هذا العمل و نجد منكم آذان صاغية وقلوبا واعية تحول المعلومة إلى معرفة. والاستفادة منه والإفادة به، فالأدوية كثيرة ما هي، كل تصلح لمرض معين، ولكن الكثير منها لديها أعراض جانبية لا يعلمها الكثير منا، فعلى كل واحد منا أن يستشير الطبيب في تناول الأدوية، وما إن كانت تصلح لحالته،